Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupivacaïne met glucose (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Marcaine met glucose (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Pankaine met glucose (hydrochloride) Panpharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 4 ml
Exparel XGVS Pacira Ireland Ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof met liposomale dispersie voor injectie met verlengde afgifte
- Sterkte
- 13,3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml, flacon 20 ml
Marcaine (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Flecaïnide (acetaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Tambocor (acetaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'CR'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 15 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor bupivacaïne (met glucose) geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor bupivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
- Intrathecale anesthesie (subarachnoïdale, spinale) bij chirurgische en obstetrische ingrepen;
- Anesthesie bij chirurgie van het lagere abdomen (incl. keizersnede), urologische ingrepen en ingrepen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie), met een duur van 1½-3 uur.
De injectie is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Indicaties
Oplossing:
- lokale infiltratie-anesthesie;
- perifere zenuwblokkade;
- epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede);
- als postoperatieve pijnbestrijding;
- acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
De liposomale dispersie alleen toepassen voor:
- blokkade van de plexus brachialis bij volwassenen;
- femorale zenuwblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn bij volwassenen;
- bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar: veldblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn als gevolg van kleine tot middelgrote operatiewonden.
Indicaties
- Levensbedreigende ventriculaire aritmieën, zoals symptomatische, aanhoudende ventriculaire tachycardie;
- AV-nodale re-entry tachycardie, Wolff-Parkinson-Whitesyndroom en andere stoornissen met anomale bundels en antero- of retrograde geleiding.
Alleen injectie tevens:
- Acute aanval van paroxismaal atriumfibrilleren die korter duurt dan 24 uur mits er géén sprake is van structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie én behandeling duidelijk noodzakelijk is. Parenterale toediening is alleen geïndiceerd, wanneer de stoornissen snel onder controle moeten worden gebracht of de behandeling een kortdurende profylactische is.
Alleen tablet tevens:
- Behoud van sinusritme na conversie van acuut paroxismaal atriumfibrilleren mits er geen sprake is van hartlijden of een slechte linkerkamerfunctie én behandeling vanwege de ernst van de symptomen en de frequentie van de aanvallen duidelijk noodzakelijk is;
- Invaliderende premature ventriculaire contracties en/of 'non-sustained' ventriculaire tachycardie met invaliderende symptomen, die resistent is voor andere therapieën óf indien andere therapieën niet goed worden verdragen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal: als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal: als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus: kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
Anesthesie bij urologische ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 1,5–3 ml (= 7,5–15 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 2–3 uur.
Anesthesie bij operatieve ingrepen aan het lagere abdomen (incl. sectio caesarea) en de lagere extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 2–4 ml (= 10–20 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 1,5–3 uur. Een dosis boven 4 ml wordt afgeraden.
Anesthesie bij kinderen
Neonaten en kinderen < 40 kg en < 12 jaar
Intrathecaal: bij lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; 5–15 kg: 0,3–0,4 mg/kg; 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen.
3 ml intrathecaal op L3-L4 geeft bij de zittende patiënt uitbreiding tot Th7-Th10 en bij de liggende patiënt tot Th4-Th7.
Doseringen
Let op!, de verschillende preparaten zijn niet onderling uitwisselbaar. Doseringen voor de liposomale dispersie staan onderaan.
De dosering hangt af van de benodigde uitgebreidheid en de mate van doorbloeding van het anesthesiegebied, de toegepaste techniek en de toestand van de patiënt. Gebruik de laagst effectieve dosis om overdoseringsverschijnselen of lokale beschadiging van zenuwen te voorkomen.
Voor een overzicht van doseringsbereik, inwerkingtreding en werkingsduur, zie onder 'Zie ook' de officiële productinformatie van CBG/EMA.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is voor volwassenen 400–500 mg/24 uur.
Anesthesie gedurende operatieve ingreep
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal blokkade, voor chirurgie, incl. voor sectio caesarea: met concentratie 5 mg/ml: 75–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Thoracaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–37,5 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 1,5–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 25–50 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 2–3 uur.
Caudaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 50–75 mg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 1–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 100–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Grote zenuwblokkade (bv. brachiaal plexus, femoraal, sciatisch): met concentratie 5 mg/ml: 50–175 mg, werking vanaf 15–30 min. werkingsduur 4–8 uur.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: < 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur; en met concentratie 5 mg/ml: ≤ 150 mg, werking vanaf 1–10 min, werkingsduur 3–8 uur.
Acute pijnbehandeling
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening, d.m.v. intermitterende injecties (bv. als postoperatieve pijnbestrijding): met concentratie 2,5 mg/ml: 15–37,5 mg met intervallen van ≥ 30 min, werking vanaf 2–5 min, werkingsduur 1–2 uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–18,8 mg/uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie tijdens bevalling met concentratie 1,25 mg/ml: 6,25–12,5 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening als continue infusie: met concentratie 2,5 mg/ml: 10–18,8 mg/uur.
Intra-articulaire blokkade (bv. na knie-arthroscopie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 100 mg, werking vanaf 5–10 min, werkingsduur 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Acute pijnbehandeling per- en postoperatief bij kinderen
Kinderen 1–11 jaar
De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max 2 mg/kg. Als leidraad: gebruik de concentratie 2,5 mg/ml voor epidurale toediening (caudaal, lumbaal en thoracaal): geef daarmee 1,5–2 mg/kg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 2–6 uur. Voor veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie) of voor perifere zenuwblokkade kan zowel de concentratie van 2,5 mg/ml als van 5 mg/ml gebruikt worden; geef daarmee 0,5–2,0 mg/kg. De aanvang van de werking en werkingsduur van perifere zenuwblokkade is afhankelijk van het type blokkade en de toegediende dosis.
Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: 2–4 ml (10–20 mg) per keer.
Kinderen tot 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg: 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade (plexus femoralis en brachialis)
Volwassenen
Liposomale dispersie: 106–266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA. Combinatie met bupivacaïne(hydrochloride)-oplossing (formuleringen met directe afgifte) in dezelfde spuit is mogelijk, zolang de verhouding in mg (milligram) van de bupivicaine(hydrochloride)-oplossing ten opzichte van de liposomale dispersie niet groter is dan 1:2. De totale hoeveelheid bupivacaïne mag niet groter zijn dan 400 mg equivalenten bupivacaïnehydrochloride.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig, al is een grotere gevoeligheid bij bepaalde ouderen niet uitgesloten.
Verminderde nierfunctie: houd bij het bepalen van de dosis rekening met een nierfunctiestoornis, omdat bupivacaïne wordt uitgescheiden via de nieren en er daardoor een groter risico is op toxische reacties.
Verminderde leverfunctie: bij Child-Pughscores van 5–9 is geen dosisaanpassing nodig, er zijn onvoldoende gegevens om de liposomale dispersie aan te bevelen bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 10).
Veldblokkade postoperatief
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar
Liposomale dispersie: max. 266 mg. Bij kinderen een enkelvoudige dosis van 4 mg/kg lichaamsgewicht, max. 266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Flecaïnide van tdm-monografie.org.
De behandeling onder medisch toezicht instellen en dosisaanpassingen onder controle van ECG en plasmaspiegel doorvoeren. Benodigde plasmaspiegel voor maximaal therapeutisch effect: 0,2–1 mg/l.
Levensbedreigende ventriculaire aritmieën
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 100 mg 2×/dag, max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 200 mg 1×/dag; max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt.
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
AV-nodale re-entry tachycardie, Wolff-Parkinson-Whitesyndroom en andere stoornissen met anomale bundels en antero- of retrograde geleiding
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 50 mg 2×/dag, zo nodig verhogen tot max. 300 mg per dag. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 100 mg 1×/dag; zo nodig na 4–5 dagen verhogen. Optimale dosering 200 mg 1×/dag, max. dosering 300 mg 1×/dag.
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
Acute aanval van paroxismaal atriumfibrilleren
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
Behoud van sinusritme na conversie van acuut paroxismaal atriumfibrilleren
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 50 mg 2×/dag, indien nodig verhogen tot max. 300 mg per dag. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 100 mg 1×/dag; zo nodig na 4–5 dagen verhogen. Optimale dosering 200 mg 1×/dag, max. dosering 300 mg 1×/dag.
Invaliderende premature ventriculaire contracties en/of 'non-sustained' ventriculaire tachycardie
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 100 mg 2×/dag, max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 200 mg 1×/dag; max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt.
Bij orale toediening: Bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring: tabl. < 35 ml/min/1,73m², caps mga ≤ 20 ml/min/m²): begindosering max. 100 mg per dag onder regelmatige controle van de plasmaspiegel; de dosering eventueel aanpassen na 4–5 dagen. Bij verminderde leverfunctie: dosering max. 100 mg per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen. Bij ouderen: begindosering max. 100 mg 1× per dag of 50 mg 2× per dag; onderhoudsdosering max. 300 mg/dag. Bij aanwezigheid van een permanente pacemaker: dosering max. 200 mg per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen.
Bij orale óf parenterale toediening: Bij combinatietherapie met amiodaron: flecaïnidedosering met 50% verlagen; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen. Oraal max. 200 mg flecaïnide per dag onder regelmatige controle. Bij combinatie met cimetidine: oraal max. 200 mg flecaïnide per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zo nodig de dosering of het middel aan, in overleg met de apotheker.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie, syndroom van Horner (gekenmerkt door miose, ptose, anhidrose). Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): bradycardie, hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): postpunctiehoofdpijn, braken, urineretentie, incontinentie.
Soms (0,1-1%): paresthesie, parese, dysesthesie, spierzwakte, rugpijn.
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, onbedoelde totale spinale blokkade, paraplegie, paralyse, neuropathie, arachnoïditis, cardiac arrest, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: meningitis, epiduraal abces, aanhoudende anesthesie.
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid. Bij kinderen, liposomale dispersie: anemie, tachycardie, hypotensie, braken, misselijkheid, obstipatie, jeuk, spiertrekkingen.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie. Bij de liposomale dispersie: dysgeusie, orale hypo-esthesie. Bij kinderen, liposomale dispersie: angst, hypo-esthesie, paresthesie, duizeligheid, dysgeusie, syncope, visusstoornissen, bradycardie, hypertensie, dyspneu, buikpijn, diarree, orale hypo-esthesie, huiduitslag, spierzwakte, koorts.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, verwardheid, angst, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, syncope, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Specifiek na spinale toediening ook:
Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.
Verder zijn gemeld: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie. Door lokale anesthetica veroorzaakte systemische toxiciteit (LAST).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, draaierigheid, licht gevoel in het hoofd (vaak van voorbijgaande aard). Visusstoornis (diplopie, wazig zien).
Vaak (1-10%): pro-aritmie (bij structurele hartaandoening). Dyspneu. Asthenie, vermoeidheid, koorts, oedeem.
Soms (0,1-1%): afname rode bloedcellen, witte bloedcellen, bloedplaatjes. Bij atriumfibrilleren een 1:1 AV-geleiding met toename hartritme. Misselijkheid, braken, obstipatie, diarree, buikpijn, verminderde eetlust, dyspepsie, flatulentie. Allergische dermatitis (incl. huiduitslag), alopecia.
Zelden (0,01-0,1%): hallucinaties, depressie, verwardheid, angst, amnesie, slapeloosheid. Paresthesie, ataxie, hypo-esthesie, hyperhidrose, syncope, tremor, blozen, slaperigheid, hoofdpijn, perifere neuropathie, convulsie, dyskinesie. Oorsuizen, vertigo. Pneumonitis. Stijging van leverenzymwaarden (met of zonder geelzucht). Ernstige urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): toegenomen antinucleaire antistoffen met en zonder systemische ontsteking. Corneale neerslag. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: dosisgerelateerde toename van het PQ- en QRS-interval, veranderde hartstimulatie('pacing')-drempel, tweede- en derdegraads AV-blok, hartstilstand, bradycardie, (congestief) hartfalen, pijn op de borst, hypotensie, myocardinfarct, palpitaties, sinusarrest, tachycardie, ventriculaire fibrillatie. Tot uiting komen van een reeds bestaand Brugada-syndroom. Longfibrose, interstitiële longaandoening. Leverfunctiestoornis. Artralgie, myalgie.
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart; ECG monitoring dan overwegen.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde antiaritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III antiaritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Bij combinatie met clonidine is ernstige hypotensie waargenomen.
Bij combinatie met ketamine kan neurotoxiciteit optreden.
Vermeng de liposomale dispersie niet met een ander anestheticum dan bupivacaïne (en dat alleen bij volwassenen; er zijn onvoldoende gegevens over kinderen). Lidocaïne, ropivacaïne of mepivacaïne binden aan de liposomen, waardoor de bupivacaïne onmiddellijk wordt afgegeven. Bupivacaïne in liposomale dispersie kan pas ten minste 20 minuten na lidocaïne worden toegediend, voor andere anesthetica ontbreken gegevens. Houd bij gebruik van een lokaal anestheticum binnen 96 uur na toediening van de liposomale dispersie rekening met de totale blootstelling aan lokale anesthetica.
Vermijd contact van de liposomale dispersie met antiseptica zoals povidonjodium.
De kans op methemoglobinemie neemt toe bij combinatie van een lokaal anestheticum met oxiderende geneesmiddelen. Voorbeelden hiervan zijn: nitraten en nitrieten; lokale anesthetica; anti-neoplastische middelen bv. cyclofosfamide; bepaalde antibiotica bv. nitrofurantoïne en sulfonamiden; anti-malariamiddelen bv. chloroquine; anti-epileptica bv. fenytoïne, natriumvalproaat; paracetamol, metoclopramide.
Interacties
Combinatie met klasse I antiaritmica (bv. kinidine) is gecontra-indiceerd.
Bij combinatie met klasse II antiaritmica (bv. β-blokkers) kunnen additieve negatief inotrope effecten optreden.
Bij combinatie met amiodaron de flecaïnidedosering met 50% verlagen en zorgvuldig controleren op bijwerkingen onder controle van de plasmaspiegel.
Voorzichtig bij combinatie met calciumkanaalblokkers (bv. verapamil).
De plasmaconcentratie van digoxine kan toenemen (met 15%); de digoxineconcentratie 6 uur na toediening van digoxine bepalen, voor of na toediening van flecaïnide.
Flecaïnide wordt gemetaboliseerd door CYP2D6; CYP2D6–remmers (zoals propranolol, ritonavir, cimetidine, terbinafine, bupropion, fluoxetine, paroxetine) kunnen de flecaïnide–concentratie verhogen, CYP2D6-inductoren (zoals fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, dexamethason, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen.
Combinatie met ritonavir of lopinavir vermijden vanwege meer kans op ventriculaire aritmie door verhoging van de plasmaconcentratie.
Kinine en cobicistat verhogen eveneens de plasmaspiegel van flecaïnide.
De plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz, etravirine, nevirapine.
Bij combinatie met antipsychotica (clozapine, haloperidol, risperidon) of antihistaminica (bv. mizolastine) is er meer kans op aritmie.
Stoffen die hypokaliëmie of intracellulaire kaliumdeficiëntie veroorzaken zoals bepaalde laxantia en diuretica, lithiumzouten en corticosteroïden kunnen het risico op cardiotoxiciteit vergroten.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Kan bij geregistreerde indicaties waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bijwerkingen.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap is gecontra-indiceerd, in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel; wees ook voorzichtig bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling. Voor overige toepassingen kunnen de injectievloeistof-oplossingen waarschijnlijk veilig gebruikt worden. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Zwangerschap
Flecaïnide passeert de placenta (ca. 80%).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, onder controle van de plasmaspiegel.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Teratogenese: Kans op nadelige effecten bij de zuigeling klein, omdat de plasmaconcentratie bij de zuigeling 5–10× lager is dan de therapeutische geneesmiddelspiegel. Stapeling kan wel optreden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne.
- Algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie:
- ziekten aan het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- sepsis;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
- toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
- toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.
Voor intrathecale of epidurale anesthesie bovendien:
- ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- sepsis;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
- pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Voor liposomale dispersie bovendien:
- intravasculaire toediening;
- intra-articulaire toediening (chondrolyse is waargenomen);
- epidurale toediening;
- intrathecale toediening.
Contra-indicaties
- verminderde ventriculaire functie, cardiogene shock, ernstige bradycardie (< 50 hartslagen per minuut), ernstige hypotensie;
- asymptomatische en niet ernstige symptomatische ventriculaire aritmieën;
- myocardinfarct in de voorgeschiedenis of hartfalen indien tevens asymptomatische ventriculaire extrasystolie of asymptomatische ventriculaire tachycardie aanwezig is;
- tweede en derdegraads AV-blok, bundeltak- of distaal gelegen blok, gestoorde sinusknoopfunctie of afwijkingen in de boezemgeleiding, tenzij pacingapparatuur beschikbaar is;
- langer bestaand onbehandeld atriumfibrilleren;
- hemodynamische significante hartklepziekten;
- Brugada-syndroom.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóórafgaand aan epidurale anesthesie wordt voor volwassenen en kinderen > 12 jaar door sommige fabrikanten een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine). Een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en een ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken. Let er op dat een dergelijke testdosis lidocaïne bij kleine kinderen de veilige grenzen kan passeren wat tot levensgevaarlijke intoxicatie kan leiden.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: let op het natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn.
Pas bij ouderen en in het laatste stadium van de zwangerschap een lagere dosering toe, vanwege meer kans op totale spinale blokkade.
Wees voorzichtig bij een (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornis, een slechte algehele conditie, hypovolemie, neurologische aandoeningen zoals multipele sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig.
Na herhaalde injecties of langdurige infusie zijn leverfunctiestoornissen gemeld, met een reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine; staak bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Let op!: de verschillende formuleringen van bupivacaïne zijn niet bio-equivalent.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Voorkom toxische verschijnselen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Hoge systemische concentraties kunnen ventriculaire aritmie, ventriculaire fibrillatie en collaps en overlijden veroorzaken.
Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie. Een te hoge concentratie van lokale anesthetica in het bloed onderdrukt de geleiding en prikkelbaarheid van het hart en de myocardiale contractiliteit; perifere vasodilatatie treedt op met een verlaagd hartminuutvolume en een verlaagde arteriële bloeddruk.
Vóór epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.
Prikkeling of onderdrukking van het centrale zenuwstelsel kan optreden. Dit kan leiden tot convulsies of bewusteloosheid en ademhalingsstilstand. Neurologische effecten na een veldblokkade zijn aanhoudende anesthesie, paresthesie, zwakte en paralyse, mogelijk gevolgd door een traag, onvolledig of uitblijvend herstel.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. lidocaïne, prilocaïne, ropivacaïne).
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een kleine kans op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokale anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.
Vermijd continue intra-articulaire infusie omdat de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.
Leverfunctiestoornissen met reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine zijn waargenomen na herhaalde injecties of langdurige infusie. Staak bupivacaïne bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis.
De kans op toxische reacties neemt toe bij een nierfunctiestoornis. De renale eliminatie wordt versneld door aanzuring van de urine.
Methemoglobinemie is gemeld bij gebruik van lokale anesthetica. Verschijnselen treden onmiddellijk of na enkele uren op en zijn een cyanotische huidverkleuring en abnormale kleur van het bloed. Staak de toediening en behandel direct.
Liposomale dispersie: de fabrikant meldt dat tijdelijk (tot 5 dagen) verlies van sensorische en motorische functies kan optreden, daarom wordt het niet aanbevolen als femorale zenuwblokkade in het geval vroege mobilisatie deel uitmaakt van het herstelplan.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar; voor de liposomale dispersie niet voor kinderen < 18 jaar als zenuwblokkade en < 6 jaar als veldblokkade.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij structurele hartaandoening of een abnormale linkerventrikelfunctie. Bij behandeling van asymptomatische ventriculaire aritmieën na een myocardinfarct kan de mortaliteit toegenomen zijn. Bij een organische cardiomyopathie, met name bij een myocardinfarct in de voorgeschiedenis, flecaïnide alleen initiëren als andere antiaritmica die niet behoren tot klasse 1C ineffectief zijn of niet worden verdragen én als non-farmacologische therapie niet geïndiceerd is. Voorzichtig toepassen bij acuut atriumfibrilleren na hartchirurgie.
Vóór toediening de elektrolythuishouding normaliseren en ernstige hypotensie of bradycardie behandelen. ECG en plasmaspiegels nauwlettend controleren bij het instellen van de behandeling en bij dosisaanpassingen. ECG-controle één keer per maand en langetermijn-ECG elke drie maanden; bij aanvang van de behandeling of bij dosisverhoging elke 2–4 dagen een ECG maken. Bij doseringsrestricties (zie Doseringen) tevens in week 2 en 3 een ECG maken om de dosering te controleren.
Voorzichtig bij een permanente pacemaker of tijdelijke hartstimulatie-elektroden, vanwege verhoging van de endocardiale hartstimulatiedrempel. Niet gebruiken bij bestaande verminderde prikkelbaarheid of een niet-programmeerbare pacemaker tenzij er geschikte hartstimulatieapparatuur beschikbaar is. Soms kunnen problemen met defibrilleren optreden, vaak bij een reeds bestaande hartaandoening met hartvergroting, myocardinfarct in de voorgeschiedenis, arteriosclerotische hartaandoening en hartfalen. Wees voorzichtig bij een acuut begin van atriumfibrilleren na een hartoperatie.
Bij lever- en nierinsufficiëntie alleen gebruiken onder zorgvuldige controle van de plasmaspiegel (spiegels boven 0,7–1 mg/l vermeerderen de kans op bijwerkingen); bij voorkeur niet gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie.
Bij toepassing bij zuigelingen en kinderen is gebleken dat melkproducten (melk, babyvoeding, yoghurt) de absorptie van flecaïnide bij kinderen kunnen reduceren.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect. Na onbedoelde intravasculaire toediening treden toxische verschijnselen snel op, na overdosering verlaat (15–60 minuten na injectie).
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
mogelijk levensbedreigende: hypotensie, bradycardie, geleidingsvertraging (sinoatriaal of AV-blok), verlenging van QRS- en QT-interval ventriculaire aritmie, atriumflutter.
Zie voor meer informatie over een vergiftiging met flecaïnide vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
| V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
| Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
| T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. De injectievloeistof met glucose is hyperbaar (vergeleken met liquor). Injectievloeistoffen zonder glucose geven een minder voorspelbare blokkade, die echter langer aanhoudt dan de hyperbare injectievloeistof.
Kinetische gegevens
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot de minder actieve metabolieten 4-hydroxybupivacaïne en pipecolylxylidine (PPX). |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten; 1% onveranderd. |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype, met anesthetische (bij hoge dosering) en analgetische (bij lage dosering) werking. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen.
Werking oplossing: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur. In de liposomale dispersie is bupivacaïne ingekapseld in een multivesiculair liposomaal systeem, waaruit het langzaam en gedurende langere tijd wordt afgegeven.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Liposomale dispersie: plasmaconcentraties zijn detecteerbaar tot 96 uur na lokale infiltratie en tot 120 uur na zenuwblokkade. |
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door CYP3A4 en enigszins door CYP2C19 en CYP2D6. |
| Eliminatie | met de urine (ca. 95% als metabolieten). |
| T 1/2el | oplossing: bij volwassenen en kinderen > 12 maanden ca. 3 uur; bij pasgeborenen langer. Liposomale dispersie: 11–34 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ic antiaritmicum. Het verhoogt de prikkeldrempel van het hart, vertraagt de prikkelgeleiding en verlengt de refractaire periode.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 90% (tablet), > 75% (capsule mga). |
| T max | 21–25 uur (capsule mga). |
| V d | 8,3 l/kg. |
| Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 0,2–1 mg/l. |
| Metabolisering | vnl. door CYP2D6 in de lever deels tot metabolieten, waarvan twee met enige effectiviteit. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren, ca. 30% onveranderd, deels als metabolieten. Ca. 5% met de feces. Flecaïnide wordt voor ca. 1% verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | ca. 20 uur. Verlengd bij nierfunctiestoornis, hartfalen en alkalische urine. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne/glucose hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
flecaïnide hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.